盐酸万古霉素

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盐酸万古霉素为窄谱抗生素,仅对革兰阳性菌有效,如溶血性链球菌、肺炎球菌及肠球菌等均属敏感, 对耐药金葡菌本品尤为敏感。其作用机制是抑制细菌细胞壁的合成,它主要和细菌细胞壁结合,而使某些氨基酸不能进入细胞壁的糖肽中。临床主要用于耐青霉素金葡菌所引起的严重感染,如肺炎心内膜炎败血症等,对溶血性链球菌引起的感染及败血症等也有较好的疗效。
中文名
盐酸万古霉素
外文名
Vancomycin hydrochloride
CAS
1404-93-9
EINECS
215-772-6

盐酸万古霉素简介

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中文名称:盐酸万古霉素[1] 
英文名称:Vancomycin hydrochloride
英文别名:(3S-(3R*,6S*(S*),7S*,22S*,23R*,26R*,36S*,38aS*))-3-(2-Amino-2-oxoethyl)-44-((2-O-(3-amino-2,3,6-trideoxy-3-C-methyl-alpha-L-lyxo-hexopyranosyl)-beta-D-glucopyranosyl)oxy)-10,19-dichloro-2,3,4,5,6,7,23,24,25,26,36,37,38,38a-tetradecahydro-7,22,28,30,32-pentahydroxy-6-((4-methyl-2-(methylamino)-1-oxopentyl)amino)-2,5,24,38,39-pentaoxo-22H-8,11:18,21-dietheno-23,36-(iminomethano)-13,16:31,35-dimetheno-1H,16H-(1,6,9)oxadiazacyclohexadecino(4,5-m)(10,2,16)benzoxadiazacyclotetracosine-26-carboxylic acid, monohydrochloride; Vancomycin HCl; Vancomycin monohydrochloride; Vancor; UNII-71WO621TJD; Vancocine hydrochloride; Vancocin hydrochloride; 48-({3-[(4-amino-5-hydroxy-4,6-dimethyltetrahydro-2H-pyran-2-yl)oxy]-4,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl}oxy)-22-(2-amino-2-oxoethyl)-5,15-dichloro-2,18,32,35,37-pentahydroxy-19-{[4-methyl-2-(methylamino)pentanoyl]amino}-20,23,26,42,44-pentaoxo-7,13-dioxa-21,24,27,41,43-pentaazaoctacyclo[26.14.2.2~3,6~.2~14,17~.1~8,12~.1~29,33~.0~10,25~.0~34,39~]pentaconta-3,5,8(48),9,11,14,16,29(45),30,32,34,36,38,46,49-pentadecaene-40-carboxylic acid hydrochloride (1:1) (non-preferred name); (1S,2R,18R,19R,22S,25R,28R,40S)-48-{[(2S,3R,4S,5S,6R)-3-{[(2S,4S,5S,6S)-4-amino-5-hydroxy-4,6-dimethyltetrahydro-2H-pyran-2-yl]oxy}-4,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl]oxy}-22-(2-amino-2-oxoethyl)-5,15-dichloro-2,18,32,35,37-pentahydroxy-19-{[(2R)-4-methyl-2-(methylamino)pentanoyl]amino}-20,23,26,42,44-pentaoxo-7,13-dioxa-21,24,27,41,43-pentaazaoctacyclo[26.14.2.2~3,6~.2~14,17~.1~8,12~.1~29,33~.0~10,25~.0~34,39~]pentaconta-3,5,8(48),9,11,14,16,29(45),30,32,34,36,38,46,49-pentadecaene-40-carboxylic acid (non-preferred name); (1S,2R,18R,19R,22S,25R,28R,40S)-48-{[(2S,3R,4S,5S,6R)-3-{[(2S,4S,5S,6S)-4-amino-5-hydroxy-4,6-dimethyltetrahydro-2H-pyran-2-yl]oxy}-4,5-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)tetrahydro-2H-pyran-2-yl]oxy}-22-(2-amino-2-oxoethyl)-5,15-dichloro-2,18,32,35,37-pentahydroxy-19-{[(2R)-4-methyl-2-(methylamino)pentanoyl]amino}-20,23,26,42,44-pentaoxo-7,13-dioxa-21,24,27,41,43-pentaazaoctacyclo[26.14.2.23,6.214,17.18,12.129,33.010,25.034,39]pentaconta-3,5,8(48),9,11,14,16,29(45),30,32,34,36,38,46,49-pentadecaene-40-carboxylic acid hydrochloride (non-preferred name)
CAS:1404-93-9
EINECS:215-772-6
分子式:C66H76Cl3N9O24
分子量:1485.7145

盐酸万古霉素临床作用

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盐酸万古霉素 盐酸万古霉素
1.本药用于严重革兰阳性菌感染,特别是对其它抗菌药耐药或疗效差的耐甲氧西林金黄色葡萄球菌表皮葡萄球菌肠球菌所致严重感染(如心内膜炎脑膜炎骨髓炎肺炎败血症或软组织感染等);亦用于对β-内酰胺类抗生素过敏者的上述严重感染。
2.本药可用于治疗血液透析患者发生葡萄球菌属所致动、静脉分流感染。
3.口服适用于治疗假膜性结肠炎甲硝唑治疗无效者,或多重耐药葡萄球菌小肠结肠炎

盐酸万古霉素药理

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盐酸万古霉素药效学

盐酸万古霉素
盐酸万古霉素 盐酸万古霉素
作用机制万古霉素是一种糖肽类抗生素,盐酸万古霉素为其盐酸盐。其作用机制是以高亲和力结合到敏感细菌细胞壁前体肽聚末端的丙氨酰丙氨酸,阻断构成细菌细胞壁的高分子肽聚糖合成,导致细胞壁缺损而杀灭细菌。此外,它也可能改变细菌细胞膜渗透性,并选择性地抑制RNA的合成。本药作用特点是对革兰阳性菌有较强的杀菌作用;口服给药对治疗难辨梭状芽孢杆菌假膜性结肠炎有较好疗效。
抗菌谱金黄色葡萄球菌表皮葡萄球菌化脓性链球菌肺炎链球菌等有较强的抗菌活性;对厌氧链球菌、难辨梭状芽孢杆菌、炭疽杆菌放线菌白喉杆菌淋球菌草绿色链球菌、牛链球菌、粪链球菌等也有一定抗菌作用。对多数革兰阴性菌分枝杆菌属立克次体属、衣原体属或真菌均无效。

盐酸万古霉素药动学

盐酸万古霉素 盐酸万古霉素
胃肠道吸收不良,静脉给药可广泛分布于全身大多数组织和体液中。静脉滴注0.5g和1.0g,血药峰浓度分别为10~30mg/L和25~50mg/L。本药分布容积为0.43~1.25L/kg。在血清、胸膜、心包、腹膜腹水和滑膜液中可达有效抗菌浓度,在尿中浓度较高,但在胆汁中不能达有效抗菌浓度。药物可透过胎盘,也可进入乳汁,但不能迅速透过正常血-脑脊液屏障进入脑脊液中,在脑膜发炎时可渗入脑脊液并达有效抗菌浓度。本药蛋白结合率约为55%。成人消除半衰期平均为6小时(4~11小时),严重肾功能不全者半衰期可延长至7.5日;小儿消除半衰期约为2~3小时。药物可经肝脏代谢。给药量中约80%~90%在24小时内由肾小球滤过经尿以原形排泄,少量经胆汁排出。血液透析腹膜透析不能有效清除本药;但有报道表明,血液灌注或血液过滤可提高清除率。

盐酸万古霉素注意事项

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1.禁忌症对本药或万古霉素类抗生素过敏者。
2.慎用
(1)严重肾功能不全者。
(2)听力减退或有耳聋病史者。
(3)孕妇、哺乳期妇女。
(4)老年患者。
3.药物对老人的影响本药用于年老患者有引起耳毒性与肾毒性的高度危险(听力丧失)。由于老年患者随年龄增长肾功能减退,因此确有指征使用时必须调整剂量或调整用药间隔。
4.药物对妊娠的影响本药可透过胎盘,导致胎儿第8对脑神经损害。因此孕妇在确有指征使用时,应充分权衡利弊。
5.药物对哺乳的影响本药可分泌入乳汁中,哺乳期妇女用药应充分权衡利弊。
6.药物对检验值或诊断的影响少数患者用药后可出现尿素氮(BUN)升高。
7.用药前后及用药时应当检查或监测
(1)长期用药时应定期检查听力。
(2)长期用药时应定期监测肾功能及尿液中蛋白、管型、细胞数和尿比重
(3)用药中应注意监测血药浓度,尤其是对需延长疗程或有肾功能减退、听力减退、耳聋病史的患者。血药峰浓度不应超过25~40mg/L,谷浓度不应超过5~10mg/L。血药峰浓度高于50mg/L,谷浓度高于10mg/L者为中毒范围。

盐酸万古霉素不良反应

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1.耳毒性可出现耳鸣或耳部饱胀感、听力减退甚至缺失、听神经损害等。在大剂量、长时间、老年人或肾功能不全者应用时尤易发生。
2.肾毒性主要损害肾小管。早期可有蛋白尿、管型尿,继之出现血尿少尿等;严重者可致肾衰竭。在大剂量(血药浓度超过60~100mg/L)、长时间、老年人或肾功能不全者应用时尤易发生。
3.变态反应快速大剂量静脉给药时,少数患者可出现"红颈综合征"。表现为寒战或发热、昏厥、瘙痒、恶心或呕吐、心动过速、皮疹或面部潮红;颈根、上身、背、臂等处发红或麻刺感(释放组胺),偶有低血压和休克样症状。其发生率高于去甲万古霉素替考拉宁
4.局部反应肌注或静脉给药时可出现注射部位剧烈疼痛,严重者可致血栓性静脉炎。
5.胃肠道口服给药可引起恶心、呕吐、口腔异味感等症状。

盐酸万古霉素药物相互作用

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1.与氨基糖苷类药联用对肠球菌有协同抗菌作用。同时,合用或先后应用也可增加耳毒性和/或肾毒性
盐酸万古霉素
2.与第三代头孢菌素联用对金黄色葡萄球菌和肠球菌有协同抗菌作用。
3.与两性霉素B杆菌肽(注射)、卷曲霉素巴龙霉素多粘菌素类等药物合用或先后应用,可增加耳毒性和/或肾毒性。
4.与阿司匹林或其它水杨酸盐合用或先后应用,可增加耳毒性和/或肾毒性。
5.与环孢素合用或先后应用,可增加肾毒性。
6.与依他尼酸呋塞米等利尿药合用或先后应用,可增加耳毒性和/或肾毒性
7.与琥珀胆碱维库铊等药物合用,可能增强琥珀胆碱维库铊等药物的神经肌肉阻滞作用。
8.与抗组胺药、布克力嗪、赛克力嗪(Cyclizine)、吩噻嗪类、噻吨类、曲美苄胺等药合用时,可能掩盖耳鸣、头昏、眩晕等耳毒性症状。
9.与考来烯胺同时口服,因阴离子交换树脂能与其结合,可使药效灭活。
10.与麻醉药同用时可增加与输液有关的过敏反应的发生率。

盐酸万古霉素剂量与用法

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仅限于静脉给药,成人1g~2g/日,分2~4次。儿童每日20mg~40mg/kg,新生儿每日12.5mg~25mg/kg,分2~4次。

盐酸万古霉素副作用

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1 有时可引起寒战、皮疹药物热及血栓性静脉炎等。
2 长期或大量使用可损害听力及肾功能。一旦听力损害则不可能恢复,耳鸣为其先兆症状,如有耳鸣应即停药。
3 对糖肽类抗生素过敏的病人禁用。妊娠C类。妊娠及哺乳期妇女、严重肾功能不全患者慎用。本品药代动力学特征个体差异大,宜进行血药浓度监测。一般腹膜透析血液透析对本品的排出影响不大,但以炭和树脂进行血透,可迅速清除本品。参阅盐酸去甲万古霉素
参考资料
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